Лапатиниб ditosylate cas 388082-78-8 benzenesulfonic кислоты лапатиниб лапатиниб ditosylate гидрат

марка: mosinter
молекулярная формула: c29h26clfn4o4s2c7h8o3s
молекулярная масса: 925.46
Спецификация: ср / УСП / ер
мигает точка: 407.8°c
содержание: >99%
точка кипения: 750
давление газа: 2.03emmhg при 25 ° С
Место происхождения: Shandong
Китай (материк)
Вид бизнеса: производитель, торговая компания
Основные продукты: Присадки для бензина и дизельного топлива,Фармацевтические товары,огнезащитные продукты,резиновые добавки,химикаты для обработки воды
Основные экспортные рынки: Восточная Европа

Mr. Fedor

департамент: продажи др.
Описание продукта

оплаты и доставки термины:

Условия оплаты: L/C, T/T, WU
MOQ: 100 грамм
транспортные средства: воздушный транспорт, морские перевозки, наземный транспорт

объем подачи воды:

производственная мощность: 1 т / год
упаковка:Соответствии с требованиями заказчика
Дата доставки: в течение 7 дней

Продукт:

Лапатиниб используется в качестве лечения для рака молочной железы женщин % 27s в наивно лечения

Описание продукта:

Лапатиниб дитозилат (КАС: 388082-78-8)


пункт

индекс

молекулярная формула

C29H26ClFN4O4S2C7H8O3S

молекулярная масса

925.46

Спецификация

CP/USP/EP

содержание

>99%

Лапатиниб (гостиница), используется в виде Лапатиниб дитозилата, (USAN) (Tykerb / tyverb, GSK) является перорально активным drugfor рака молочной железы и других солидных опухолей. он представляет собой ингибитор киназы тирозина двойного который прерывает рецептор фактора HER2 / Neu andepidermal роста (EGFR) пути. он используется в комбинированной терапии для лечения HER2-положительного рака молочной железы. он используется для лечения пациентов с распространенным или метастатическим раком молочной железы, у которых опухоли гиперэкспрессией HER2 (ErbB2).


положение дел

на 13 марта 2007 года, и-.s. (fda), одобренный лапатинибом в комбинированной терапии для больных раком молочной железы, которые уже используют капецитабин. в январе 2010, Tykerb получил одобрение ускоренному для лечения женщин в постменопаузе с положительным метастатическим раком молочной железы рецептора гормона, который гиперэкспрессией рецептора HER2, и для которых гормональной терапии указывается.

фармацевтическая компания GlaxoSmithKline (GSK) продает препарат под Tykerb названий приличия (в основном мы) и tyverb (в основном Европа). препарат в настоящее время имеет разрешение на продажу и клиническое использование в нас, Австралия, Бахрейн, Кувейт, Венесуэла, Бразилия, Новая Зеландия, Южная Корея, Швейцария, Япония, Европейский Союз, Ливан, Индия и Пакистан.

2-го августа 2013, интеллектуальная собственность апелляционная совет Индии аннулировал патент на Tykerb Glaxo в ссылаясь на его производный статус, отстаивая в то же время оригинальный патент, выданный для Лапатиниб.

Лапатиниб препарат дитозилат классифицируется как с / нм (синтетическое соединение, показывающий конкурентное ингибирование природного продукта), который, естественно, полученных или вдохновленной субстрат (м Гордоном. Крэгг, Пол г. Grothaus и David J. Ньюман, влияние природных продуктов на разработку новых препаратов против рака.


Способ действия

биохимия

Лапатиниб ингибирует активность тирозинкиназы, связанный с двумя онкогенов, EGFR (рецептор эпидермального фактора роста) и HER2 / Neu (человеческого EGFR тип 2). над экспрессией HER2 / Neu может нести ответственность за некоторые виды рака молочной железы высокого риска у женщин. как сорафениба, Лапатиниб является ингибитором протеинкиназы показан уменьшением опухоли, вызывающего рака молочной железы стволовых клеток. Лапатиниб ингибирует процессы сигнала рецептора путем связывания с АТФ-связывающий карман EGFR / HER2 домен протеинкиназы, предотвращая себя фосфорилирование и последующую активацию сигнального механизма (seereceptor тирозинкиназы # сигнальной трансдукции).


клиническое применение

рак молочной железы

Лапатиниб используются в качестве средства для лечения рака молочной железы женщин в лечении наивного, э + / EGFR + больной раком молочной железы / HER2 + (нет. часто называют «тройной позитивным») и у пациентов, которые имеют HER2-положительный рак молочной железы, который прогрессировал после предыдущего лечения с другими химиотерапевтическими средствами, такие, как антрациклин, ceptin, Genentech).

в 2006 году ГСК при поддержке рандомизированное клиническое исследование на рака молочной железы ранее лечили с этими агентами (антрациклин, таксан и трастузумаб) показали, что администрирование Лапатиниба в сочетании с capecitabinedelayed времени дальнейшего роста рака по сравнению с режимами, которые используют капецитабин в одиночку. исследование также сообщил, что риск прогрессирования заболевания был сокращен 51%, и что комбинированная терапия не было никакого. связано с увеличением токсических побочных эффектов.[11] результаты этого исследования привели к некоторым сложному и весьма специфическому начальной indicationfor Лапатиниба использования только в комбинации с капецитабином для лечения HER2-положительного рака молочной железы у женщин, у которых рак прогрессировал следуя предыдущую химиотерапию антрациклинов, таксанов и трастузумаба.


побочные эффекты

как и многие низкомолекулярные ингибиторы тирозинкиназы, Лапатиниб считается хорошо переносится. Наиболее распространенные побочные эффекты являются диарея, усталость, тошнота и сыпь. в клинических исследованиях ферментов печени повышенной сообщалось. кварты-пролонгирование наблюдается при использовании Лапатиниба дитозилата но нет никаких сообщений о пуантах де пуантах. осторожность у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемия, врожденный длинные кварты синдром, или при совместном введении лекарственных средств, способных вызывать QT-пролонгацию. в комбинации с капецитабином, обратимо уменьшились функция левого желудочка является общей (2%).


Продолжающиеся испытания при раке желудка

исследование III фазы с целью оценки Tykerb / tyverb (Лапатиниб) в сочетании с химиотерапией для продвинутых HER2-положительным раком желудка в 2013 году не выполнил первичную конечную точку улучшения общей выживаемости (ОВ) с химиотерапией. суд сделал нет. открыть новые сигналы безопасности, в то время как средний ОС для пациентов в Лапатиниб и химиотерапии группе составила 12,2 мес против 10,5 мес у пациентов в группе плацебо в комбинации с химиотерапией. вторичные конечные точки рандомизированного, двойное слепое исследование, были выживаемость без прогрессирования (пс., Скорость реакции и продолжительность реакции. медиана ВБП 6,0 месяцев, Скорость реакции составила 53%, а продолжительность реакции составила 7,3 месяца в комбинированной химиотерапии исследуемым группы по сравнению с медианной PFS 5,4 месяцев, Быстродействие 39% и длительность реакции 5,6 месяца для пациентов в химиотерапии только группа. понос, рвота, анемия, обезвоживание и тошнота были серьезные побочные эффекты (САЙ) сообщила о более чем у 2% пациентов в исследуемой комбинированной химиотерапии группы, в то время как рвота было наиболее распространенным САЙ отмечен в группе химиотерапии.

Обратно вверх