Дронедарон гидрохлорид cas 141625-93-6 дронедарон hcl дронедарон промежуточные

Модель: C31H44N2O5S.HCl
молекулярная формула: c31h44n2o5s.hcl
молекулярная масса: 593.224
Спецификация: ср / УСП / ер
появление: белый или не совсем белый порошок
давление газа: 1.47emmhg при 25 ° С
мигает точка: 367.4°c
точка кипения: 683
Место происхождения: Shandong
Китай (материк)
Вид бизнеса: производитель, торговая компания
Основные продукты: Присадки для бензина и дизельного топлива,Фармацевтические товары,огнезащитные продукты,резиновые добавки,химикаты для обработки воды
Основные экспортные рынки: Восточная Европа

Mr. Fedor

департамент: продажи др.
Описание продукта

оплаты и доставки термины:

Условия оплаты: L/C, T/T, WU
MOQ: 4 Килограмм
транспортные средства: воздушный транспорт, морские перевозки, наземный транспорт

объем подачи воды:

производственная мощность: 1400 т / год
упаковка:По желанию заказчика
Дата доставки: в течение 7 дней

Продукт:

дронедарон является препаратом санофи-авентис, в основном для индикации нарушений сердечного ритма.

Описание продукта:

гидрохлорид дронедарона (cas: 141625-93-6)


пункт

индекс

молекулярная формула

C31H44N2O5S.HCl

молекулярная масса

593.224

Спецификация

CP/USP/EP

появление 

белый или грязно-белого порошка


основная информация

дронедарон является препаратом санофи-авентис, главным образом для выявления сердечных аритмий. он был одобрен fda июля 2, 2009. было рекомендовано в качестве альтернативы амиодарону для лечения фибрилляции предсердий и людей предсердного флаттера, сердца которых либо возвращались к нормальному ритму, либо подвергались медикаментозной терапии или электрошоку, т.е. кардиоверсии постоянного тока (dccv) для поддержания нормального ритма. В Соединенных Штатах, одобренная fda этикетка содержит заявку на сокращение госпитализации, но нет. для снижения смертности, поскольку снижение смертности не было. продемонстрирована в программе клинического развития. испытание препарата при сердечной недостаточности было прекращено, поскольку промежуточный анализ показал возможное увеличение случаев сердечной недостаточности, у пациентов с умеренной до тяжелой степени.

U.s. ярлык для дронедарона включает предупреждение черного ящика, заявив, что дронедарон противопоказан пациентам с сердечной недостаточностью nyha class iv, с nyha классом II-III сердечной недостаточности с недавней декомпенсацией, требующей госпитализации или направления в специализированную клинику сердечной недостаточности, или с постоянной фибрилляцией предсердий." дронедарон также ассоциируется с редким случаем тяжелого поражения печени, включая печеночную недостаточность.

механизм действия

dronedarone был назван «многоканальным блокатором», однако неясно, какой канал (ы) играет ключевую роль в его успехе. таким образом, действия дронедарона на клеточном уровне противоречивы с большинством исследований, предполагающих ингибирование в многочисленных токах калия, в том числе быстродействующий выпрямитель, медленный выпрямитель с выдержкой времени и активный активированный выпрямитель.[7] Считается также, что он уменьшает быструю скорость тока na и l-типа ca каналов. Было показано, что уменьшение k тока в некоторых исследованиях связано с ингибированием канала k-ach или связанных с ним гпп-связывающих белков. уменьшение тока k + на 69% привело к увеличению продолжительности ap и увеличению эффективных огнеупорных периодов, таким образом, показано, что подавляет потенциал кардиостимулятора sa-узла и возвращает пациентов в нормальный сердечный ритм. в европейском процессе, среднее время повторения аритмии составляло 41 день в группе плацебо против. 96 дней в группе дронедарона (аналогичные результаты, полученные в нетевропейском исследовании, 59 и 158 дней соответственно).


фармакокинетики

дронедарон менее липофильный, чем амиодарон, имеет гораздо меньший объем распределения, и имеет период полувыведения 13-19 часов - это контрастирует с периодом полураспада амиодарона в течение нескольких недель. в результате этих фармакокинетических характеристик, Донизация дронедарона может быть менее сложной, чем амиодарон.

противопоказания

1. постоянный af (пациенты, у которых нормальный синусовый ритм не будет или не может быть восстановлен)

2. недавно декомпенсированная сердечная недостаточность, требующая госпитализации или сердечной недостаточности класса IV.

3. второй или третьей степени av или синдром синусового синдрома (за исключением случаев, когда он используется совместно с работающим кардиостимулятором)

4. брадикардия

5. одновременное использование сильного ингибитора cyp3a

6. сопутствующее использование лекарств или растительных продуктов, которые продлевают интервал qt и могут вызывать торсады de pointes

7. токсичность печени или легких, связанная с предыдущим использованием амиодарона

8. тяжелая печеночная недостаточность

9. qtc bazett interval ≥500 мс, или использовать с лекарствами или травяными добавками, которые продлевают интервал qt или повышают риск появления торсадов (i или iii антиаритмических агентов, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, некоторые пероральные макролиды, эфедры).[нужна цитата]

10. беременность и кормящие матери

11. гиперчувствительность к дронедарону

12. печеночная недостаточность. в январе 2011 года fda сообщила о случаях редких, но серьезный, повреждение печени, в том числе два случая острой печеночной недостаточности, приводящие к пересадке печени у пациентов, получавших дронедарон (multaq). это не. известен ли регулярный периодический мониторинг ферментов печени сыворотки (alt, аст, и щелочная фосфатаза) и билирубина у пациентов, принимающих дронедарон, предотвратят развитие тяжелой травмы печени.

13. pr интервал, превышающий 280 мс [править]

14. использование ингибиторов изофермента цитохрома p-450 (cyp) 3a (включает: кларитромицин, циклоспорин, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, ритонавир, телитромицин, вориконазол)





Обратно вверх