Темозоламид cas 85622-93-1 methazolastone nsc362856 temodar

Модель: CAS: 85622-93-1
марка: mosinter
условие хранения: 2-8°c
температура плавления: 212 ° разл.
использование: противоопухолевые препараты
Место происхождения: Shandong
Китай (материк)
Вид бизнеса: производитель, торговая компания
Основные продукты: Присадки для бензина и дизельного топлива,Фармацевтические товары,огнезащитные продукты,резиновые добавки,химикаты для обработки воды
Основные экспортные рынки: Восточная Европа

Mr. Fedor

департамент: продажи др.
Описание продукта

оплаты и доставки термины:

Условия оплаты: L/C, T/T, WU
MOQ: 100 грамм
транспортные средства: воздушный транспорт, морские перевозки, наземный транспорт

объем подачи воды:

производственная мощность: 3 тонн / год
упаковка:Согласно запросу клиента
Дата доставки: в течение 7 дней

Продукт:

emozolomide является устное препарат химиотерапии ..это алкилирующий агент, используемый для лечения IV степени астроцитомы _ агрессивный опухоли головного мозга

Описание продукта:

Темозоломид (cas: 85622-93-1)


пункт

индекс

молекулярная формула

C6H6N6O2

молекулярная масса

194.15

Спецификация

CP/USP/EP

ТемозоламидЯвляется препаратом для пероральной химиотерапии. Это алкилирующий агент, используемый для лечения астроцитомы класса IV - агрессивной опухоли головного мозга, Также известный как мультиформная глиобластома, а также для лечения меланомы, Форма рака кожи. Темозоломид также показан для рецидивирующей асфальтальной астроцитомы III степени и нет. Для, Но с 2011 года для лечения опухолей головного мозга олигодендроглиомы в некоторых странах, Заменив более старый (и менее хорошо переносимый) pcv (прокарбазин-ломустин-винкристин) режим.

Агент был разработан malcolm stevens и его командой в aston университете в Бирмингеме, Темозоломид является пролекарством и имидазотетразиновым производным алкилирующего агента дакарбазина. Он был доступен в августе 1999 года, а в других странах с начала 2000-х годов.

Терапевтическое преимущество темозоломида зависит от его способности к алкилированию / метилату dna, Который чаще всего встречается в положениях n-7 или o-6 guanineresidues. Это метилирование повреждает dna и вызывает смерть опухолевых клеток. Однако, Некоторые опухолевые клетки способны восстанавливать этот тип повреждения dna, И, следовательно, уменьшают терапевтическую эффективность темозоломида, Путем экспрессии белковой о6-алкилгуаниновой ДНК-алкилтрансферазы (agt), кодируемой у человека геном о-6-метилгуанин-дна-метилтрансферазы (мг). В некоторых опухолях, Эпигенетическое молчание гена mgmt предотвращает синтез этого фермента, И, как следствие, такие опухоли более чувствительны к убийству темозоломидом. наоборот, Наличие agt-белка в опухолях головного мозга предсказывает плохой ответ на темозоломид, и эти пациенты получают небольшую выгоду от химиотерапии с темозоломидом.

структура и механизм

Темозоломид (иногда называемый tmz) является производным имидазотетразина алкилирующего агента дакарбазина. Он подвергается быстрому химическому превращению в системной циркуляции при физиологическом ph к активному соединению, 3-Метил- (триазин-1-ил) имидазол-4-карбоксамид (mtic). Темозоломид проявляет зависящую от графика противоопухолевую активность, препятствуя репликации dna. Темозоломид продемонстрировал активность против рекуррентной глиомы. В недавнем рандомизированном исследовании, Сопутствующая и адъювантная темозоломидная химиотерапия с излучением значительно улучшает, От 12,1 месяцев до 14,6 месяца, Выживаемость без прогрессирования и общая выживаемость пациентов с множественной формой глиобластомы.

побочные эффекты

Наиболее распространенные нет-гематологические побочные эффекты, связанные с темозоломидом - тошнота и рвота, либо самоограничиваются, либо легко контролируются стандартной противорвотной терапией. Эти эффекты обычно от легкой до средней (от 1 до 2). Частота сильной тошноты и рвоты составляет около 4%. Пациенты, у которых есть ранее существовавшая или история тяжелой рвоты, могут потребовать противорвотную терапию перед началом лечения темозоломидом. Темозоломид следует вводить в состоянии голодания, по крайней мере за час до еды. (Капсулы не должны. Открываться или жевать, но проглатывается целиком стаканом воды.) Противорвотную терапию можно вводить до или после введения темозоломида. Темозоломид противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к его компонентам или к дакарбазину. Использование темозоломида - нет. Рекомендуется пациентам с severemyelosuppression.

Темозоломид является генотоксическим, тератогенным и фетотоксичным и не должен. Использоваться во время беременности. Кормящие женщины должны прекратить кормить грудью при приеме препарата из-за риска секреции в грудное молоко. Одно исследование показало, что женщины, которые принимали темозоломид без сопутствующих мер по сохранению фертильности, снижают беременность до меньшей степени позже в жизни, Но исследование было слишком маленьким, чтобы показать статистическую значимость в гипотезе о том, что темозоломид будет давать риск женского бесплодия. У пациентов мужского пола, темозоломид может иметь генотоксические эффекты. Мужчинам советуют нет. Отцу ребенка в течение или до шести месяцев после лечения и обратиться за консультацией о криоконсервации спермы до лечения, Из-за возможности необратимого бесплодия из-за терапии темозоломидом.

Очень редко темозоломид может вызвать острую респираторную недостаточность.

Обратно вверх